Публікації ЗМІ

Кофеїн при сучасному темпі життя

Кофеїн – це слово змусило говорити і сперечатися про себе багатьох. Деякі кричать про його шкоду. Інші доводять зворотне. Так як же кофеїн насправді впливає на нас?

Чи вважаєте Ви себе наркоманом? Цілком ймовірно, що Ви ним і є. Кофеїн являється «психоактивним наркотиком», який вживають мільярди людей. Кава, чай, шоколад і енергетичні напої зробили нас залежними. Але чи знають споживачі як кофеїн впливає на організм, і які наслідки можуть нас очікувати Кофеїн широко використовується в якості харчових добавок, є основним компонентом багатьох кофеїновмісних енергетичних напоїв, які знаходять широке застосування в побуті. Проте, по при лікувальний вплив на організм, кофеїн може виступати в ролі токсину. Все залежить від кількості кофеїну в організмі, ось чому важливо контролювати його вміст в рослинній сировині та харчових продуктах.

У 1819 році Рунге, вчений із Франції, виділив з екстракту кавових зерен, шовковисті кристали які не мають кольору і мають гіркуватий присмак. Водний розчин кристалів мав стимулюючу дію в рази більшу за відвар кави. Цей елемент, який відноситься до групи алкалоїдів, отримав назву кофеїн.

Після виявлення кофеїну, кава в якості напою відкрила друге дихання – тоді його почали використовувати як медичний препарат. На даний момент кофеїн входить в медичну практику в якості діючої речовини для лікування різних захворювань. Понад двадцять найменувань медпрепаратів, виготовлені на основі кофеїну. На сьогоднішній день, в клінічній практиці в однокомпонентному вигляді, використовується кофеїн-бензоат натрію, що належить до психостимуляторів, засобів, які застосовуються при синдромі порушення уваги та гіперактивності (ADHD), та ноотропних засобів, похідних ксантину. А інструктивними показаннями до його застосування є: захворювання, які супроводжуються пригніченням функцій центральної нервової системи та серцево-судинної системи; артеріальна гіпотензія; астенічний синдром; спазми судин головного мозку; підвищення розумової та фізичної працездатності; усунення сонливості. Першою людиною, якій вдалося отримати кофеїн штучним шляхом був Герман Еміль Фішер. Німецький хімік в 1895 році вперше синтезував кофеїн з сировини (здійснив «повний синтез»), а через два роки він вивів структурну формулу сполуки. Фішер був удостоєний Нобелівської премії в 1902 році.

Сьогодні кофеїн – це глобальний бізнес, а застосування цієї речовини поширюється на неймовірну кількість продуктів. Його додають в енергетичні напої, таблетки і гелі, жуйки і цукерки і т.д. Діапазон концентрацій (доза кофеїну) в цих продуктах широкий – починаючи від кількох міліграмів до більш ста на унцію (29,56 мл). Близько 90% населення світу використовує цей «цілющий напій» щодня, не підозрюючи як легко та непомітно до нього звикає організм.

Згідно FDA (Foodand Drug Administration ‒ Управління з контролю якості харчових продуктів і лікарських засобів): добова доза кофеїну ‒ 400 мг (4 чашки кави) є безпечною; 1 грам кофеїну (еквівалент 10 чашок кави) є токсичним для людського організму10 грамів (2 чайні ложки) або 100 чашок кави ‒ смертельним ! І цим не варто нехтувати!!!

Так як же діє кофеїн? В період дії кофеїну на мозок відбувається блокування аденозину, який є своєрідним антиподом кофеїну, він пригальмовує викид медіаторів пригнічуючи передачу нервових імпульсів. Так виражається заспокійлива дія аденозину, без якого клітини перебували б в постійному збудженні. Кофеїн же, потрапляючи в кров, тимчасово блокує аденозинові рецептори, провокуючи нервове збудження. Крім того, він стимулює діяльність наднирників і в крові підвищується рівень гормонів стресу – адреналіну, норадреналіну, кортизолу, які, в свою чергу, збудливо діють на головний мозок, тому людина і відчуває прилив сил і енергії. Ще однією властивістю кофеїну є підвищення вироблення дофаміну і серотоніну, що також сприяє відчуттю психоемоційного задоволення, радості та піднесеного настрою.Доведено, що помірне вживання кави знижує ризик розвитку хвороби Альцгеймера на 20%. Крім того, ароматний напій містить тригонелін, котрий сприяє регенерації відростків, якими з'єднуються між собою нервові клітини мозку. Парадокс ще й в тому, що регулярне вживання кави зберігає робочі здібності мозку. Вчені встановили, що кофеїн збільшує тягу до вуглеводів і сприяє формуванню жирових відкладень. Однак, присутність кофеїну в крові на 30% прискорює обмін речовин, сприяє зниженню відчуття голоду через постійне підтримання рівня глюкози в крові, тому люди, які регулярно вживають каву, відрізняються підвищеною стійкістю до стресів і таких серйозних захворювань як діабет, гіпертензія і гіперхолестеринемія. Виникає питання: якщо ж кофеїн так впливає на мозок у багатьох відношеннях, чому він не стоїть поряд з кокаїном або героїном? Так, він дійсно викликає залежність і це цілком виправдано та обгрунтовано, оскільки є антагоністом аденозинових рецепторів. Організм швидко звикає до регулярного допінгу, а коли Ви вирішуєте відмовитися від кави, то відчуваєте сонливість, втому і дратівливість, що є ознакою «синдрому відміни». Для того, щоб вважатися наркотиком, кофеїн також мав би викликати фізичну залежність. Не дивлячись на те, що речовина і стимулює стійке звикання та викликає позитивні суб’єктивні ефекти, такі як ейфорія і підвищення енергії, кофеїн відрізняються від важких наркотиків на молекулярному рівні, а вивільнення дофаміну, викликане кофеїном, в десятки разів менше необхідного для важкої залежності.

Отож, при сучасному прискореному ритмі життя, багато протиріч та суперечок викликає «її величність кава» – основне повсякденне, найбільш поширене джерело кофеїну. І добре це, чи погано, вирішувати кожному з нас, бо у житті все індивідуально. Недарма вважають, що кава – це кров, що живить мрії чемпіонів (Mike Ditka). Комусь вона смакує, а хтось байдуже ставиться до цього напою. Та одне знаю напевне: завжди знайдуться люди, які з задоволенням смакуватимуть філіжанку мак'ято-лунго, капучино, фрапачино чи латте в затишній кав'ярні, почуваючись напрочуд щасливо і абсолютно не задумуючись про дію кофеїну.

Вшанування пам’яті видатного фармаколога Буковини –

професора Юрія Івановича Іванова

З нагоди 75-х роковин БДМУ та 50-річчя з початку трудової діяльності в університеті провели науковий семінар «Життєвий та науковий шлях відомого фармаколога професора Юрія Івановича Іванова».

Завідувач кафедри фармакології, професор Заморський Ігор Іванович на семінарі наголосив на вагомі наукові здобутки знаного буковинського вченого зі світовим ім’ям у галузі фармакології та патофізіології функцій нирок і водно-сольового обміну, доктора медичних наук, професора Ю. І. Іванова (1935-1997 рр.), який займався вивченням натрійуретичного фактора (гормону) та пошуком ліків, що впливають на нирки і впродовж 25-ти років завідував кафедрою фармакології Чернівецького медичного інституту (з 1972 по 1997 pp.). А розпочав трудову діяльність в Чернівецькому медичному інституті професор Ю. І. Іванов з 1969 року, працюючи доцентом кафедри патологічної фізіології.

Професор Косуба Раїса Борисівна, учениця Юрія Івановича, ознайомила усіх присутніх викладачів кафедри фармакології з професійними досягненнями талановитого науковця, педагога, експериментатора і винахідника, засновника наукового напряму фармакології водно-сольового обміну і функції нирок. Професор Юрій Іванович Іванов керував виконанням 3 докторських (Косуба Р. Б., Гапон Л. І., Коновчук В. М.) і 16 кандидатських дисертацій (Гапон Л. І., Яковлєв В. Є., Марущак В. М., Орловський В. Ф., Бондар Г. В., Парфенюк В. В., Мостовий В. С., Коновчук В. М., Петрюк А. Є., Тереножкіна Н. П., Сімонія Т. В., Михальський А. В., Власик Л. І., Філіпець Н. Д., Кишкан І. Г., Геруш О. В.). Є автором та співавтором понад 150 наукових і навчально-методичних праць, з яких 3 монографії («Методы экспериментального исследования почек и водно-солевого обмена» (1972); «Влияние лекарственных средств на почки» (1982); «Статистическая обработка результатов медико-биологических исследований на микрокалькуляторах по программам» (1990) та 2 підручника (з патофізіології, фармакології). Він – автор понад 20 раціоналізаторських пропозицій та 2 винаходів. Нагороджений знаком «Изобретатель СССР» та «Відмінник охорони здоров’я». У 1995 р. професору Ю. І. Іванову за внесок у розвиток медичної науки та підготовку наукових кадрів присвоєне почесне звання «Заслужений діяч науки і техніки України». Також Раїса Борисівна відмітила високі морально-людські якості Юрія Івановича, його багатство душі, яким він щедро ділився зі студентами, колегами, науковцями. Зачитала рядки віршів, що свого часу писав Юрій Іванович.

До роботи семінару долучилися наукові учні професора Ю. І. Іванова і усі, хто з присутніх особисто знав Юрія Івановича, які з щирістю і теплотою в душі згадали цікаві лекції з фармакології, корисні поради молодим науковцям-експериментаторам, його вимогливість, доброзичливість та невичерпну енергію. Зокрема, доцент Петрюк Анатолій Євгенович (колишній аспірант), доцент Кишкан Інна Григорівна (колишня здобувачка) та доцент Копчук Тамара Григорівна (колишня студентка) поділилися своїми теплими спогадами про проф. Іванова Ю. І. як про науковця, вчителя, викладача, так і людину, відомого в інших країнах буковинського фармаколога.

Доцент Кишкан Інна Григорівна, учениця Юрія Івановича, провела інформаційну годину зі студентами кураторської групи (17 група ІІІ курсу спеціальності «Медицина»), присвячену пам’яті професора Юрія Івановича Іванова, на якій ознайомила студентів із напрямком наукових досліджень Юрія Івановича та його послідовників, із монографіями й підручниками, виданими професором.

Співробітники кафедри фармакології разом зі студентами вшанували світлу пам’ять професора Юрія Івановича Іванова на Центральному кладовищі м. Чернівці, поклали квіти до могили професора.

Гормони привабливості та позитиву

(до 90-річчя відкриття жіночих статевих гормонів)

Що ж робить жінку жіночною? Саме наявність "жіночих" гормонів – естрогенів, прогестерону та пролактину формує образ жіночності та привабливості. Гормони впливають на зовнішність, характер, поведінку, фізичні, емоційні і розумові процеси, а також відповідають за такі жіночі якості як турботливість та ніжність.

Естрогени - це група статевих гормонів, які сприяють розвитку та визначають характеристики жіночого організму. Назва естроген походить від грецького слова οἶστρος (oistros), що означає "натхнення, нестримне бажання, пристрасть", з додаванням суфіксу -ген, що означає "виробник". Естрон був першим відкритим стероїдним гормоном, який незалежно виділили з сечі вагітних жінок 90 років тому у 1929 році німецький біохімік А. Бутенандт та американські вчені Е. Доїсі і Е. Аллен, за що в 1939 році А. Бутенандт був удостоєний Нобелівської премії. На сьогоднішній день відомо більше 30 подібних речовин, але найбільш значущими є три: естрон (Е1), естрадіол (Е2) та естріол (Е3).

Жіночі гормони виробляються в жіночому організмі безперервно з моменту статевого дозрівання до настання клімаксу, та регулюють понад 400 функцій в організмі, включаючи розвиток жіночих статевих характеристик. Адекватний гормональний баланс необхідний для підтримки здоров’я та краси жінки, а його порушення асоціюється зі старінням та підвищеним ризиком гормон-залежних захворювань. Естрогени широко застосовуються як лікарські засоби, головним чином для гормональної контрацепції та замісної терапії у період менопаузи. З іншого боку, високий вміст естрогенів в організмі сприяє розвитку естроген-залежних пухлин грудей, матки та інших жіночих статевих органів. Блокатор естрогенних рецепторів тамоксифен є найважливішим препаратом для лікування раку молочних залоз.

Численні дослідження з вивчення гормонів дедалі більше розширюють уявлення про їх роль та функції в нашому організмі, та відкривають потенційні нові сфери їх застосування, при чому не тільки для жінок.

Іншими важливими гормонами пов’язанами з репродуктивною сферою людини є окситоцин, пролактин і гестагени. Окситоцин виробляється в гіпоталамусі та стимулює скорочення матки і секрецію молока. Окситоцин відомий як “гормон любові”, який також покращує соціальні зв'язки. Дослідження проведені у Сіднейському університеті показали, що окситоцин посилює запам'ятовування позитивних речей. Високі рівні окситоцину також пов'язані з підвищеною довірою та щедрістю. "Гормон покращує пам'ять про позитивні події та стимулює розвиток гарних стосунків і відносин. Це може в майбутньому стати методом лікування для поліпшення емпатії – здатності до співпереживання, співчуття, та соціалізації", - говорять вчені з Інституту досліджень мозку та розуму Сіднейського університету. Результати дослідження можуть знайти використання при лікуванні розладів, що супроводжуються проблемами утворення соціальних зв'язків, таких як аутизм та соціальна тривожність.

Пролактин виробляється гіпофізом, і секретується у підвищених кількостях під час стресу, у період вагітності та годування груддю, та впливає на ріст, розмноження та імунологічний стан організму. Давно відомо, що гормон пролактин відіграє важливу роль у формуванні материнської опіки, але останні дослідження, проведені в Університеті Еморі в Атланті показують, що у чоловіків, які займаються вихованням та мають тісний емоційний зв'язок зі своїми дітьми, спостерігається підвищена секреція пролактину. "Пролактин заслуговує на назву "гормон батьківства", - кажуть дослідники з університету Цюріха. На думку вчених з Кембриджського університету, ця знахідка підтверджує факт, що ефективна кооперативна робота в групах і сім'ях базується на гормональній основі. Гестагени – це гормони, які виділяються жовтим тілом в яєчниках і плацентою. Представником гестагенів є гормон прогестерон. Він відповідає за підготовку організму до вагітності, застосовується в медичній практиці для підтримання вагітності, попередження викиднів та передчасних пологів, лікування порушень циклічності та проявів клімаксу, а також для гормональної контрацепції. Водночас, згідно сучасних уявлень він також має великий вплив на настрій. До прикладу, дослідженнями у Мічиганському університеті встановлено, що під час перегляду романтичного фільму рівень прогестерону збільшується більш ніж на 10 відсотків. Згідно досліджень, проведених у Гарвардському університеті, естрадіол робить жінок потенційно більш привабливими. Жінки з симетричним обличчям, які вважаються більш привабливими для чоловіків, мають на 21% вищий середній рівень естрадіолу і, таким чином, більш високу потенційну фертильність. Естроген, за даними у Бредфордському університеті, стимулює частину мозку, яка бере участь у зосередженні уваги та розумовій гнучкості, що робить жінок безпечнішими водіями в порівнянні з чоловіками.

Отже, приємні емоції, комфортна фізична активність, раціональне харчування, повноцінний сон, та гормональний баланс є запорукою привабливості, гарного самопочуття, та позитивного настрою в будь-якому віці.

Доцент кафедри фармакології

Тетяна Щудрова

Завідувач кафедри фармакології

професор Ігор Заморський

ГАРЯЧКА ЯК ЗАХИСНО-ПРИСТОСУВАЛЬНА РЕАКЦІЯ ОРГАНІЗМУЖарознижуючі препарати є одними з найбільш часто використовуваних лікарських засобів в лікуванні інфекційних захворювань. Часто гострі респіраторні вірусні інфекції супроводжуються високою температурою (гарячкою). Гарячка визначається як фізіологічна реакція організму на певні агенти та характеризується підвищенням температури тіла. З фізіологічної точки зору, це особлива захисно-пристосувальна реакція організму. Патофізіологічні основи гарячки у всіх випадках і у всіх організмів стереотипні, не залежать від її причини, хоча вона може розвиватися внаслідок як інфекційних, так і неінфекційних факторів. Наслідки впливу гарячки двоякі, в ній поєднуються два типи протилежних явищ: власне патологічні, які ведуть до порушення гомеостазу і виявляються через зміни структури, функції, метаболізму в організмі та окремих його складників і захисні компенсаторні, які спрямовані на запобігання та усунення порушень гомеостазу, що виникають під впливом гарячки. При гарячці в організмі виникають несприятливі умови для розвитку збудників інфекційних захворювань і підвищується активність механізмів неспецифічної та специфічної резистентності організму, що дозволяє використовувати її в практичній медицині у комплексному лікувальнні як піротерапію. Проте гарячка часто буває першим і єдиним симптомом захворювання. В одному випадку зникнення гарячки є ознакою клінічного одужання, а в інших підвищена температура – єдина ознака збереження активності патологічного процесу.

Крім захисно-пристосувальних реакцій, що спостерігаються при інфекційних та неінфекційних захворюваннях, які супроводжуються гарячкою, можуть ушкоджуватися життєво важливі органи та розвиватися інтоксикація. У цих випадках підвищення температури може призвести до негативних наслідків, оскільки при гарячці ряд органів функціонує із додатковим навантаженням.

Отже застосування жарознижуючих препаратів не завжди є доречним та корисним. Для початку слід усвідомити, що підвищення температури – це захисна реакція організму, за допомогою якої вдається уповільнити зростання патогенних збудників. Крім того, підвищення температури надає стимулюючий ефект на імунну систему: посилюється вироблення інтерферону – комплексу білків, що володіють противірусною дією. Іншими словами, висока температура – це ознака того, що організм посилено бореться з інфекцією. Масове безконтрольне застосування жарознижуючих засобів призводить до розвитку безлічі різних побічних ефектів:

• ульцерoгенна дiя – пoбiчна дiя лiкарських засoбiв, щo виражається в утвoреннi дефектiв слизoвoї oбoлoнки шлункoвo-кишкoвoгo тракту – ерoзiї, виразки, абo ж прoвoкує рецидиви вже наявнoї виразкoвoї хвoрoби) – нудoта, анoрексiя, бiль в епiгастрiї, ерoзивнo-виразкoвi ураження травнoгo каналу, iнoдi ускладнених прихoванoю абo клiнiчнo вираженoю крoвoтечею; трoмбoцитoпенiя, анемiя (внаслiдoк прихoванoї крoвoтечi з травнoгo тракту),

• алергiчнi реакцiї,

• брoнхoспазм (oсoбливo у хвoрих на брoнхiальну астму),

• пoрушення функцiї нирoк та рoзвитoк гoстрoї ниркoвoї недoстатнoстi,

• синдрoм Рея – рiдкiсне i вкрай небезпечне захвoрювання на тлi лiкування гoстрих вiрусних iнфекцiй (грипу A, вiтрянoї вiспи, кoру) iз застoсуванням препаратiв, якi мiстять ацетилсалiцилoву кислoту як жарoзнижуючий засiб, щo вражає дiтей i пiдлiткiв (найбiльш частo у вiцi 4-12 рoкiв), характернoю oзнакoю якoгo є стрiмкий рoзвитoк жирoвoї iнфiльтрацiї печiнки та енцефалoпатiї.

Зазвичай нормальною температурою для людини вважається інтервал від 36,5 до 37 градусів за Цельсієм. Але і це далеко не аксіома. Все індивідуально. Для одних може бути нормальним температурний показник у 36,4°С, для інших – 37,2°С. Остані дослідження доводять, що температура тіла до 38-39 градусів за Цельсієм не потребує зниження, якщо, звичайно, хворий нормально переносить такий стан. Якщо ж підвищення температури супроводжується вираженим больовим синдромом та іншими тяжкими симптомами, то звичайно слід застосовувати жарознижуючі засоби.

Отже при виборі жарознижуючих лікарських засобів завжди потрібно враховувати ефективність та безпеку препарату. Попередньо потрібно проконсультуватись з лікарем. Адже, часто збивання температури уповільнює процес одужання. Щоб жарознижуючі препарати дійсно принесли користь, необхідно знати, коли і в яких випадках їх доцільно застосовувати. І слід пам’ятати що наявність супутніх захворювань можуть посилити побічну дію лікарських засобів.

Доцент кафедри фармакології

Копчук Тамара

Студенти БДМУ провели просвітницьку акцію

для школярів гімназії №5 «Будьмо здорові!»

Щороку в Україні та світі впродовж квітня проводяться різноманітні заходи, присвячені питанням пропаганди здорового способу життя, які в 2018 році проходять під гаслом «Здоров’я для всіх». Із цієї нагоди 26 квітня студенти 21 групи ІІІ курсу медичного факультету №2під керівництвом куратора – доцента кафедри фармакології ІнниКишкан провели просвітницьку акцію «Будьмо здорові!» для школярів гімназії №5 м. Чернівці.

Як зазначав ще Гіппократ «Здоров’я – найвище багатство людини». Ніщо не може зрівнятися із цим неоціненним скарбом, дарованим Людині природою. Проте, збереження і зміцнення здоров’я найбільшою мірою залежить саме від нас самих. За даними статистики, близько 75% хвороб у дорослих є наслідком умов життя саме в дитячі та юнацькі роки.

Під час просвітницького заходу з метою формування позитивної мотивації на здоровий спосіб життя студенти за допомогою цікавих відеоматеріалів звернули увагу восьмикласників гімназії №5 на питаннях культури здоров’ята важливості збереження свого здоров’я.Студентки Артюхова Л., Вишиванюк І. та Швадченко К. розповіли учням про важливу роль фізичного, психічного та соціального здоров’я, на прикладі «Піраміди здорового харчування» підкреслили важливе значенняу підтримці здоров’я раціонального, збалансованого харчування. Значну зацікавленість в учнів викликали продемонстровані студентами психологічні тести, які дозволяють визначити своє самопочуття йпопередити перевтому, а також запропонована анонімна анкета«Моє здоров’я в моїх руках», за результатами якої більшість школярів добре усвідомлюють цінність здоров’я, є прибічниками здорового способу життя і вважають, що здоров’я слід берегти змолоду.

«Герої не вмирають! Просто йдуть з Майдану – в небо...»

Під таким гаслом 20 лютого у День Героїв Небесної Сотні студенти 21 групи ІІІ курсу медичного факультету №2 разом із куратором доцентом кафедри фармакології Інною Кишкан провели патріотичний захід, під час якого хвилиною мовчання вшанували пам’ять Героїв Небесної Сотні на Алеї Слави Центрального кладовища м. Чернівці. Поклали квіти й запалені лампадки до могил Героїв, наших земляків Василя Аксенина, Олександра Щербанюка та випускника медичного факультету №2 Буковинського державного медичного університету, Героя України – Владислава Трепка, який героїчно загинув у зоні АТО.

Куратор згадала про доленосні події Студентського Майдану, загального студентського страйку «Молодь нації за євроінтеграцію!» (листопад 2013 року), Революції Гідності та Кривавий День Соборності із першими загиблими під час протистоянь на вулиці Грушевського (22 січня 2014 року). Найбільш трагічним етапом Революції стали події в Києві 18-20 лютого 2014 року, під час яких загинуло понад сто учасників акції протесту. Усіх Героїв, полеглих на Майдані за права і свободи людини, названо «Небесною Сотнею» зі слів вірша, присвяченого загиблим: «Небесна Сотня воїнів Майдану…». Студентки Артикула К., Артюхова Л., Басюк А. розповіли коротку біографію наших земляків – Героїв Небесного війська. Пам’ять про Героїв Небесної Сотні, Героїв АТО, усіх, хто поклав своє життя за нашу незалежність – житиме вічно у наших серцях. А з нею будуть жити наші Герої. Бо Герої – не вмирають!

Аспірин: друге століття на варті нашого здоров’я

Ми живемо в епоху унікальних медичних технологій та інновацій, складних та високотехнологічних препаратів, проте, маленьку органічну молекулу, що була отримана з кори верби, продовжують досліджувати в лабораторіях та клініках всього світу і сьогодні.Минуло вже 117 років з того часу як скромна німецька компанія «F. Bayer & Company», що спеціалізувалася на виробництві побутових анілінових барвників, перетворилася на міжнародний гігант фармацевтичної і хімічної промисловості. Саме 6 березня 1899 р. «Байєр» запатентувала препарат аспірин — ацетильовану форму саліцилової кислоти (2-(ацетилокси)-бензойну кислоту). Новому препарату дали торгову назву “аспірин”, узявши букву “а” від слова “acetyl” (ацетил) і частину “спірин”, яке походить від латинської назви лабазника в’язолисного (Spiraea ulmaria) — рослини, з якої виділили саліцилову кислоту.

У хіміка Фелікса Хоффмана (1868–1946), одного зі співробітників фірми «Байер», батько страждав артритом, але мав непереносимість саліцилату натрію через хронічне подразнення шлунку. Хоффман розшукував в хімічній літературі відомості про похідні саліцилату натрію з меншою кислотністю і натрапив на дані про ацетилсаліцилову кислоту (вона була синтезована 30 роками раніше). 10 серпня 1897 року Хоффман став першим хіміком, якому вдалося шляхом ацетилювання отримати саліцилову кислоту в абсолютно хімічно чистій і стабільній формі. Як було ним встановлено, ацетилсаліцилова кислота могла довго зберігатися, не втрачаючи своєї лікувальної активності. Ефекти аспірину дослідили керівник фармацевтичними дослідженнями в компанії «Байєр» Артур Ейхенгрин (1867–1949) і фармаколог Генрих Дрезер (1860–1924). Для оцінки безпеки отриманого препарату були проведені перші у світовій історії доклінічні експериментальні дослідження на тваринах. Ейхенгрин, незважаючи на супротив керівництва, організував перше контрольоване «секретне» клінічне тестування аспірину берлінськими лікарями. Таким чином, вивчення фармакологічних властивостей аспірину стало початком клінічних досліджень лікарських засобів, які з кінця ХХ ст. стали наріжним каменем сучасної доказової медицини. На підставі даних Ейхенгрина і Хоффмана Дрезер склав перший перелік ефектів аспірину. Новий препарат володів тими ж терапевтичними властивостями, що і відома раніше саліцилова кислота — жарознижувальною і протизапальною діями, проте побічні ефекти при застосуванні ацетильованої форми препарату були виражені значно слабше, а смак став цілком прийнятним.

Успіх ацетилсаліцилової кислоти, як лікарського засобу, був просто приголомшливим. Аспірин як найдешевший і легко доступний медикамент тривалий час залишався широко застосованим засобом для зниження високої температури і зняття болю і запалення. «Ліки ХХ століття» — так охрестили історики науки та журналісти ацетилсаліцилову кислоту. Лише в останні десятиліття йому на зміну прийшли більш безпечні і ефективні протизапальні і жарознижувальні препарати. Проте, широке застосування аспірину в клінічній практиці не припинилося. Наразі його ефективно застосовують як «засіб, що розріджує кров» для попередження тромбоутворення і зниження ризику інфаркта міокарда та інсульту. Регулярне застосування аспірину в малих дозах може також зменшити ризик виникнення деяких ракових пухлин і хвороби Альцгеймера — старечого слабоумства, хоча останнє залишається поки остаточно не доведеним.

Історія саліцилатів почалась набагато раніше кінця 19, початку 20 сторіччя, — ще в стародавньому Єгипті та Римі були відомі цілющі властивості вербової кори, природного джерела саліцилатів, як жарознижуючого і болезаспокійливого засобу. Батько медицини Гіппократ у своїх повчаннях рекомендував використовувати вербову кору у вигляді відвару при лихоманці і родових муках. У середині XVIII ст. преподобний Едмунд Стоун, сільський вікарій з Оксфордшира, подав президентові Лондонського королівського товариства звіт про зцілення лихоманки вербової корою. Часто для знеболювання відвар кори верби застосовували в поєднанні з настойкою маку. У такому вигляді його використовували аж до середини XIX ст., коли розвиток хімії дозволив розпочати серйозні дослідження складу лікарських засобів з рослинної сировини.

Так, в 1828 р професор хімії Мюнхенського університету Йоганн Бюхнер виділив з кори верби активну субстанцію — гіркий на смак глікозид, названий ним саліцин (від лат. Salix — верба). Речовина мала жарознижувальну дію і при гідролізі давало глюкозу і саліциловий спирт.

У 1829 р. французький аптекар Анрі Леруа провів гідроліз саліцилового спирту. У 1838 р. італійський хімік Рафаель Піріа розділив саліцин на дві частини, виявивши, що лікувальними властивостями володіє його кисла складова. По суті, це була перша очистка субстанції для подальшої розробки препарату аспірин.

У 1859 р. німецький професор хімії Герман Кольбе з Марбурзького університету розкрив хімічну структуру саліцилової кислоти, що дозволило відкрити першу фабрику з її виробництва в Дрездені в 1874 р. А в 1875 р. для лікування ревматизму і як жарознижуючий засіб був застосований саліцилат натрію. Незабаром було встановлено його протиподагричну, глюкозуричну дію, і саліцин почали призначати для лікування подагри. Однак всі існуючі на той час терапевтичні засоби з кори верби мали дуже серйозні побічні ефекти — вони викликали сильний біль в животі і нудоту, і як наслідок виникнення гастриту і виразкової хвороби.

Після Другої світової війни каліфорнійський лікар Лоуренс Крейвен звернув увагу на антиагрегантні властивості аспірину. А до 1956 р. він систематизував дані про 8 тис. пацієнтів, які регулярно приймали аспірин, і в яких припинились серцеві напади. І в 1969 р. упаковка з препаратом аспірин відправляється на Місяць у складі аптечки американського астронавта Нейла Армстронга на борту космічного корабля «Аполлон 11».

Але тільки в 1971 р. професор Джон Вейн (1927–2004) в Лондонському університеті відкрив механізм дії ацетилсаліцилової кислоти. Виявилося, що всі основні ефекти аспірину можна пояснити здатністю інгібувати синтез простагландинів, які відповідають за розширення судин, виникнення набряку, болю, жару, запалення при проникненні чужорідних частинок, наприклад мікробів, в організм. Водночас простагландини важливі для захисту слизової оболонки шлунка, агрегації тромбоцитів і тромбоутворення, скорочення матки, травного тракту, звуження бронхів, роботи центральної нервової системи. За своє відкриття він отримав Нобелівську премію з фізіології і медицини (1982 р.), а пізніше королева Великобританії Єлизавета II посвятила його в лицарі за заслуги перед фармакологією і фармацевтичною наукою.

Протягом 1980–90 рр. результати трьох великих досліджень довели, що препарат ефективний для профілактики інфаркта міокарда та інсульту, що стало «другим народженням» аспірину як ефективного антиагрегантного засобу для профілактики інфаркту міокарда та інсульту.

Щорічно в науковій періодиці публікуються тисячі статей, присвячених тонкощам фізіологічної дії ацетилсаліцилової кислоти. Вчені знаходять все нові застосування цим лікам-довгожителям. Так, встановлено, що при багаторічному прийомі в малих дозах (до 325 мг/добу) аспірин знижує частоту розвитку раку прямої кишки на 40%, раку простати — на 10%, раку легенів — на 30%, раку стравоходу і горла — на 60%, і тому може бути показаний особам з груп ризику. Крім того, нещодавно був розшифрований механізм впливу ацетилсаліцилової кислоти на зниження рівня цукру в крові, що важливо для хворих на діабет. У той же час, з метою поліпшення переносимості ведеться пошук і впровадження в клінічну практику нових лікарських форм препарату. Сьогодні немає сумніву в тому, що аспірин ще тривалий час буде широко застосовуватися в медицині.

Матеріал підготували: завідувач кафедри фармакології професор І. І. Заморський та асистент кафедри фармакології Ю. С. Букатару

Публікація на тему Ліки та їжа Доц. Мельничук С.П., проф. Заморський І.І. 29.01.25.pdf

Page updated

Report abuse